V praktických aplikacích má kurkumin určité vady, jako je nízká rozpustnost, špatná stabilita, nízká míra vstřebatelnosti a snadná konverze na komplexy glukuronidu a sulfonových kyselin ve střevě s rychlým metabolizmem a krátkým poločasem. Jeho přítomnost vedla k její nízké biologické dostupnosti, která omezila její použití v potravinářském a farmaceutickém průmyslu. Jak bylo shledáno v experimentech na člověku, může být zjištěno pouze tehdy, když perorální dávka dosáhne 10-12 g. Potkám se podává dávka 10 mg / kg kurkuminu intravenózně. Maximální koncentrace v séru je pouze 0,36 μg / ml; perorálně 1,0 g / po 15 min kg kurkuminu byla koncentrace v plazmě krysy pouze 0,13 μg / ml a po 1 h dosáhla maximální koncentrace 0,22 μg / ml. Po 6 hodinách nebyla plazma detekována. Curcumin byl orálně podán krysám. Jen malé množství bylo zjištěno v krvi, játrech a ledvinách. 90% bylo zjištěno v žaludku a tenkém střevě. Po 24 hodinách zůstalo pouze 1%. Po intraperitoneální injekci 0,1 g / kg kurkuminu po dobu 1 hodiny se zjistila kurkuma. Distribuce v orgánu je velmi odlišná, s největším počtem střev (117 μg / g), druhá v ledvinách, krvi a játrech a velmi nízká v mozku (0,4 μg / g). Zlepšení biologické dostupnosti kurkuminu bude proto důležitým směrem, který stojí za to studovat v budoucnu.
Hlavní způsoby zlepšení biologické dostupnosti kurkuminu jsou:
(1) Použití s vhodnými farmaceutickými pomocnými látkami
Například pokud je kurkumin kombinován s piperinem inhibujícím vazbu na jaterní a střevní kyselinu glukuronovou, může být kurkumin připraven do chelátu obsahujícího iont kovu, jako je měď curcumin, aby se zlepšila jeho schopnost vychytávat reaktivní kyslík. Farmakologická aktivita a snížení toxicity kovových iontů.
(2) Syntetické analogy kurkuminu
Biologická aktivita kurkuminu závisí do značné míry na jeho chemické struktuře. Modifikace jeho benzenového kruhu, methylenových a karbonylových skupin a screening derivátů a analogů jsou důležitými způsoby, jak zlepšit jeho biologickou dostupnost.
(3) Změňte dávkovou formu produktu
V současné době hlavní přípravky kurkuminu zahrnují pevné disperze, nanočástice, liposomy, micely a podobně. Například polyvinylpyrrolidon (PVP) a polyethylenglykol (PEG) se používají jako nosiče k přípravě pevné disperze kurkuminu. Výsledkem je lepší biologická dostupnost pevného disperze kurkumin-PVP u potkanů ve srovnání s běžnými tabletami. 590%.
Nano-kurkumín má výhody dlouhého cyklu, silné propustnosti a odolnosti vůči metabolismu těla, avšak dochází k úniku. Mezi hydrogelovými magnetickými nanomixenty (HGMNC) existuje velké množství dutin a molekuly kurkuminů mohou být připojeny k povrchu nanočástic, aby se zajistilo trvalé a účinné uvolňování. S využitím citlivosti HGMNC na vnější stimuly magnetického pole může být kurkumin přenesen do cílových míst, jako jsou rakovinné buňky, aby působil jako cíl pro léčbu onemocnění. Liposom se může spárovat s buněčnou membránou a kurkumin může být zaslán do vnitřku buňky, takže lék je distribuován hlavně v tkáních a orgánech, jako je játra, slezina, plic a kostní dřeň. Nicméně, jako nosič, liposomy mají problémy, jako je nízká stabilita a snadná netěsnost.
Curcumin systémové řešení
Shaanxi Unersun Biomedical Technology Co, Ltd Jako přírodní kurkumin, kurkumin, od roku 2005, kurkumin dodavatelé cen a profesionální výrobci bylinných výtažků a chemických produktů. Zaměřují se na výzkum a výrobu souvisejících farmaceutických a kosmetických přísad. Naše vysoce čisté aktivní složky jsou testovány pomocí HPLC, GC, UV. Pokud chcete koupit kurkumin a syntetizovat kurkumin 98%, neváhejte nás kontaktovat nebo nám pošlete email na herbext@undersun.com.cn
